Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Паклитаксел актавис
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Паклитаксел актавис относится к фармакологической группе противоопухолевых средств (цитостатиков), имеющих растительное происхождение. Препараты-синонимы: Таксол, Паклитаксел, Паклитаксел Эбеве, Паклитакс, Паксен, Паклинор, Паклитаксел-Тева, Пакталик, Паклитера, Доцетаксел, Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Синдаксел, Таксакад, Ютаксан.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Паклитаксел актавис
Показания к применению Паклитаксел актавис включают такие онкологические заболевания, как:
- рак яичников;
- рак молочной железы;
- немелкоклеточный рак легких (аденокарцинома, плоскоклеточный и недифференцированный бронхоальвеолярный, крупноклеточный, смешанноклеточный рак);
- переходноклеточный рак мочевого пузыря;
- рак пищевода;
- лимфоцитарная и нелимфоцитарная лейкемия;
- множественный геморрагический кожи (саркома Капоши).
Для пациенток с диффузной формой рака яичников или остаточной неоплазией, перенесших лапаротомию, Паклитаксел актавис является препаратом терапии первой линии; при метастазах после безрезультатного стандартного лечения - препаратом терапии второй линии.
При злокачественной опухоли молочной железы Паклитаксел актавис применяется в послеоперационном (адъювантном) лечении - при наличии пораженных лимфаузлов, в случае рецидива заболевания или появления метастазов.
В лечении немелкоклеточного рака легких данный препарат назначается, когда не предполагается хирургическое вмешательство или радиационная терапия. Применение Паклитаксел актавис при саркоме Капоши показано для пациентов со СПИДом.
[1]
Фармакодинамика
Действующей основой препарата Паклитаксел актавис и его синонимов являются таксаны - азотсодержащие органические соединения (алкалоиды) коры хвойного дерева рода Taxus тисса коротколистного (или тихоокеанского).
Механизм цитостатического действия базируется на способности вещества паклитаксел, полученного из таксанов, ингибировать процесс клеточного митоза в начальных фазах.
Непрямое деление (митоз) эукариотических клеток начинается с формирования в их цитоскелете митотического аппарата - ахроматинового веретена, подвижные нити которого (микротрубочки) связывают полюса клетки и ее центр. После удвоения ДНК дочерние хромосомы на стадии метафазы сосредоточены в центре клетки, и задача микротрубочек ахроматинового веретена - переместить эти хромосомы к разным полюсам клетки, где в стадии телофазы появляются две новые клетки.
Микротрубочки образованы с помощью полимеризации цитоплазматического глобулярного белка тубулина, и паклитаксел, благодаря сходству таксана с тубулином, связывается с молекулами свободного тубулина. Это повышает интенсивность и степень полимеризации тубулина и активизирует процесс образования микротрубочек, в результате чего образуется избыток микротрубочек. А за счет подавления процесса деполимеризации тубулина микротрубочки утрачивают способность выполнять свои функции. Все это ведет к нарушению не только процесса формирования митотического аппарата клеток, но и к остановке их деления.
Кроме того, под воздействием Паклитаксел актавис (и всех препаратов с паклитакселом) нарушается нормальное расположение микротрубочек в цитоскелете и появляется множество их аномальных пучков и сгущений.
Фармакокинетика
После попадания в кровоток от 89% до 98% Паклитаксел актавис связывается с белками. В течение 30 минут половина препарата проникает в ткани кишечника, печени, селезенки, поджелудочной железы, сердца и мышц.
Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения снижается поэтапно. Биологическая трансформация Паклитаксел актавис происходит в печени под воздействием ферментов цитохрома P450 - в процессе реакции гидроксилирования, с образованием метаболита 6a-гидроксипаклитаксела.
Период полувыведения препарата колеблется в широком диапазоне – от 3 часов до двух суток. Из организма Паклитаксел актавис выводится в основном с желчью; часть препарата в неизмененном виде элиминируется почками с мочой.
Способ применения и дозы
Все циклостатические препараты группы таксанов вводятся в условиях стационара, под контролем и наблюдением врача-онколога.
С целью предотвращения проявления реакции повышенной чувствительности на препарат Паклитаксел актавис перед его применением должна проводиться медикаментозная подготовка больных с помощью кортикостероидов.
Способ применения Паклитаксел актавис - внутривенное капельное введение (в течение 3-24 часов). Определение индивидуальной дозы проводится в соответствии с протоколом лечения. Стандартная дозировка: 135-175 мг/м2. Повторное введение препарата производится через 21 день.
Концентрат Паклитаксел актавис перед введением разбавляется (до 0,3-1,2 мг/мл), для чего используется один из растворов для инъекций - натрия хлорида или глюкозы.
Следует иметь в виду, что готовый к введению раствор нельзя хранить в холодильнике, а его стабильность на свету и при температуре +25°C сохраняется максимум 27 часов.
[13]
Использование Паклитаксел актавис во время беременности
Использование Паклитаксел актавис во время беременности и в период кормления грудью противопоказано. Установлено, что паклитаксел не только оказывает эмбриотоксическое действием, но и снижает репродуктивные возможности женщин детородного возраста.
Противопоказания
Цитостатический препарат Паклитаксел актавис противопоказано применять при повышенной индивидуальной чувствительности к паклитакселу, острых инфекционных заболеваниях, ишемической болезни сердца, при наличии в анамнезе инфаркта миокарда, а также при пониженном содержании в крови нейтрофильных гранулоцитов (нейтропении).
[9]
Побочные действия Паклитаксел актавис
Применение Паклитаксел актавис могут сопровождать побочные действия в виде: выпадения волос; тошноты, рвоты и диареи; крапивницы и кожного зуда; одышки; отеков; нарушений сердечного ритма (тахикардии или брадикардии); повышения или снижения артериального давления; болей в суставах и мышцах; почечной недостаточности; анемии, нейтропении или тромбоцитопении.
При наличии воспалительных патологий может наблюдаться их обострение. Также проявляются побочные эффекты со стороны центральной и периферической нервной системы, а именно: парестезии, нарушения координации движений и зрения, энцефалопатические симптомы (слабость, головная боль, головокружения, быстрая утомляемость, нарушения сна, памяти с сознания).
Передозировка
В случае передозировки Паклитаксел актавис чаще всего наблюдаются одышка, падение АД, ангионевротический отек, обширная крапивница, покраснение и эрозивно-язвенные поражения слизистых оболочек полости рта и глотки, а также гипопластическая анемия (вследствие подавления кроветворной функции костного мозга).
На сегодняшний день специфического антидота паклитаксела не существует, поэтому показано симптоматическое лечение. При значительных проявлениях передозировки введение Паклитаксел актавис следует остановить.
Взаимодействия с другими препаратами
Целый ряд препаратов - этинилэстрадиол, ретиноевая кислота, кверцетин, кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, дексаметазон, циклоспорин, винкристин - подавляют метаболизм Паклитаксел актавис.
Применение Паклитаксел актавис в сочетании с противоопухолевым антибиотиком доксорубицином дает побочные действия в виде стоматита и ярко выраженной нейтропении.
Условия хранения
Препарат относится к Списоку Б и тредует хранения в защищенном от света месте, при комнатной температуре или в холодильнике (при температуре не ниже -2°С). Хранение невскрытых флаконов в холодильнике может вызвать появление осадка, который при комнатной температуре должен раствориться. В противном случае препарат становится непригодным для использования.
[18]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Паклитаксел актавис" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.