Вальпроевая кислота
Последняя редакция: 25.03.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Вальпроевая кислота является антиконвульсантом и используется для лечения различных видов судорожных расстройств, включая эпилепсию. Она также применяется в некоторых случаях для лечения биполярного расстройства и предотвращения мигрени. Вальпроевая кислота относится к классу препаратов, известных как производные валпроата, и может выпускаться в различных формах, включая таблетки, капсулы, жидкости для перорального приема и инъекционные растворы.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Вальпроевой кислоты
Вальпроевая кислота (или её соли, такие как вальпроат натрия) является препаратом, который используется для лечения различных медицинских состояний. Вот некоторые из основных показаний к применению вальпроевой кислоты:
- Эпилепсия: Вальпроевая кислота часто используется для контроля эпилептических приступов у пациентов с различными формами эпилепсии, включая генерализованные и частичные приступы.
- Мигрень: Вальпроат натрия может быть применен для профилактики мигреней у пациентов, страдающих от частых и сильных приступов.
- Биполярное расстройство: Вальпроат натрия может быть применен в качестве стабилизатора настроения для лечения биполярного аффективного расстройства.
- Профилактика побочных эффектов при лечении биполярного расстройства литием: Вальпроат натрия может использоваться в качестве дополнительного препарата для снижения риска развития побочных эффектов при лечении биполярного расстройства литием.
- Поражения центральной нервной системы: Иногда вальпроевая кислота может быть использована для лечения поражений центральной нервной системы, таких как невралгии и невропатические боли.
Форма выпуска
Вальпроевая кислота доступна в различных формах выпуска, что облегчает ее применение в зависимости от индивидуальных потребностей пациента и рекомендаций врача.
Основные формы выпуска вальпроевой кислоты включают:
- Таблетки: обычно содержат вальпроат натрия или вальпромид, представляют собой одну из наиболее распространенных форм. Таблетки могут быть как с немедленным, так и с пролонгированным (продленным) высвобождением.
- Капсулы: часто содержат микрогранулы для продленного высвобождения, что позволяет поддерживать более стабильный уровень вещества в крови в течение дня. Капсулы могут быть заполнены либо твердыми микрогранулами, либо жидкостью.
- Сироп или раствор: жидкая форма вальпроевой кислоты облегчает прием лекарства детьми и взрослыми, которым трудно глотать таблетки или капсулы. Дозировка в этой форме позволяет точно регулировать количество принимаемого вещества.
- Инъекции: раствор для внутривенного введения используется в клинических условиях, часто для быстрого контроля над состоянием, когда оральное применение невозможно или неэффективно.
Фармакодинамика
Фармакодинамика вальпроевой кислоты включает несколько ключевых механизмов действия, благодаря которым она оказывает терапевтическое воздействие на центральную нервную систему, особенно в лечении эпилепсии, биполярного расстройства и в некоторых случаях для профилактики мигрени.
Механизмы действия вальпроевой кислоты:
- Увеличение уровня ГАМК: Вальпроевая кислота повышает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в мозге. ГАМК — основной тормозной нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Вальпроевая кислота увеличивает синтез ГАМК и/или уменьшает её распад, а также может усиливать действие ГАМК на постсинаптические рецепторы. Это приводит к уменьшению нервной возбудимости и помогает контролировать судороги.
- Ингибирование натриевых каналов: Вальпроевая кислота модулирует ионные каналы, в частности, блокирует натриевые каналы, замедляя возвратную реполяризацию нейронов. Это снижает способность нейронов генерировать высокочастотные повторяющиеся импульсы, что является механизмом, лежащим в основе судорожной активности.
- Влияние на кальциевые каналы: Вальпроевая кислота также может оказывать воздействие на T-тип кальциевых каналов в нейронах, что способствует уменьшению нейрональной возбудимости.
- Влияние на сигнальные пути: Предполагается, что вальпроевая кислота воздействует на различные сигнальные пути в нейронах, включая пути, регулируемые белками, такими как GSK-3 (гликогенсинтазкиназа-3). Это может играть роль в её антиманиакальном и стабилизирующем настроение действии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика вальпроевой кислоты описывает, как она абсорбируется, метаболизируется и выделяется из организма. Вот основные аспекты фармакокинетики вальпроевой кислоты:
- Абсорбция: Вальпроевая кислота обычно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Однако абсорбция может изменяться в зависимости от формы препарата и сопутствующих факторов, таких как наличие пищи в желудке.
- Метаболизм: Вальпроевая кислота подвергается метаболизму в печени. Основными путями метаболизма являются глюкоронирование, бета-оксидация и циклическое гидролизное взаимодействие. Основным метаболитом является 4-эн-вальпроевая кислота.
- Биодоступность: Биодоступность вальпроевой кислоты при приеме внутрь может составлять около 80-90%. Это может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и сопутствующих условий.
- Распределение: Вальпроевая кислота широко распределяется по тканям организма. Она обладает низким связыванием с белками плазмы, что способствует ее распределению в тканях.
- Элиминация: Элиминация вальпроевой кислоты происходит преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов, а также через легкие и в незначительной степени через кишечник. У пациентов с нормальной функцией почек полувыведение вальпроевой кислоты составляет около 9-16 часов.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозировка вальпроевой кислоты зависят от конкретного заболевания, возраста пациента, его веса и индивидуальной реакции на лечение. Важно строго следовать инструкциям врача и рекомендациям, указанным в инструкции по применению препарата. Ниже приведены общие рекомендации по применению и дозировке вальпроевой кислоты, однако помните, что только ваш лечащий врач может определить оптимальную дозировку, исходя из вашего состояния.
Для лечения эпилепсии:
- Взрослые и дети весом более 20 кг: Начальная доза обычно составляет 10-15 мг/кг веса тела в день, дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза может достигать 60 мг/кг веса тела, в зависимости от ответа на лечение и переносимости препарата.
- Дети младше 20 кг: Дозировка рассчитывается врачом индивидуально, с особой осторожностью, чтобы минимизировать риск побочных эффектов.
Для лечения биполярного расстройства:
- Начальная доза для взрослых обычно составляет 750 мг в день, разделенные на несколько приемов. Дозировка может быть скорректирована врачом в зависимости от клинического ответа и переносимости.
Для профилактики мигрени:
- Рекомендуемая дозировка для взрослых начинается с 250 мг два раза в день и может быть скорректирована врачом до достижения оптимального эффекта.
Общие рекомендации по применению:
- Вальпроевую кислоту можно принимать независимо от приема пищи, однако прием с пищей может помочь уменьшить раздражение желудка.
- Следует избегать резкого прекращения приема вальпроевой кислоты без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния.
- Регулярный медицинский контроль важен для мониторинга эффективности лечения и выявления возможных побочных эффектов.
Использование Вальпроевой кислоты во время беременности
Вальпроевая кислота во время беременности вызывает серьезную озабоченность из-за высокого риска врожденных дефектов и негативного воздействия на развитие плода. Исследования показали, что использование вальпроевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, значительно увеличивает риск таких врожденных аномалий, как дефекты нервной трубки (например, спина бифида), аномалии лица, сердечно-сосудистые дефекты, а также когнитивные нарушения и задержка развития у ребенка.
В связи с этими рисками, вальпроевая кислота обычно не рекомендуется женщинам детородного возраста и особенно беременным, если только потенциальная польза от препарата не превышает риски для плода. Если женщина планирует беременность или уже беременна, ей следует обсудить с врачом возможные альтернативы вальпроевой кислоте.
Для женщин, находящихся на лечении вальпроевой кислотой и планирующих беременность, врачи могут рекомендовать:
- Переоценку режима лечения: Изменение препарата на более безопасный вариант или корректировка дозы вальпроевой кислоты, если прекращение лечения невозможно.
- Дополнительный прием фолиевой кислоты: Принимать до и во время беременности для снижения риска дефектов нервной трубки, хотя фолиевая кислота не гарантирует полную защиту от врожденных дефектов, связанных с вальпроевой кислотой.
- Регулярные медицинские осмотры и мониторинг беременности: Включая ультразвуковое исследование для раннего выявления возможных аномалий развития плода.
Использование вальпроевой кислоты во время беременности требует тщательного взвешивания рисков и преимуществ, и решение о лечении должно приниматься совместно с квалифицированным медицинским специалистом, специализирующимся на управлении беременностью и лечении эпилепсии или биполярного расстройства.
Противопоказания
Вальпроевая кислота имеет несколько противопоказаний, и её применение должно осуществляться под строгим наблюдением врача. Ниже перечислены основные противопоказания к применению вальпроевой кислоты:
- Повышенная чувствительность или аллергическая реакция: Пациенты с известной аллергией на вальпроевую кислоту или любые другие ингредиенты препарата не должны использовать этот препарат.
- Печеночная недостаточность: Вальпроевая кислота метаболизируется в печени, поэтому её использование может быть противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или у пациентов с нарушением функции печени.
- Порфириновая болезнь: Применение вальпроевой кислоты может быть противопоказано у пациентов с порфириновыми нарушениями, так как это может вызвать обострение заболевания.
- Беременность: Применение вальпроевой кислоты во время беременности может быть связано с повышенным риском врожденных дефектов у плода, поэтому применение должно быть строго ограничено у беременных женщин, особенно в первом триместре.
- Панкреатит: Препарат может быть противопоказан при наличии или предрасположенности к панкреатиту.
- Сахарный диабет: Вальпроевая кислота может повысить риск развития сахарного диабета или усугубить его течение у пациентов с существующим диабетом.
- Дети младше 2 лет: Использование вальпроевой кислоты у детей младше двух лет может быть противопоказано из-за риска развития печеночной недостаточности.
Побочные действия Вальпроевой кислоты
Вот некоторые из наиболее часто встречающихся побочных действий:
Общие побочные эффекты:
- Тошнота и рвота: Одни из наиболее частых побочных эффектов, особенно на начальном этапе лечения.
- Увеличение веса: Может произойти из-за изменений в аппетите или метаболизме.
- Тремор (дрожание рук): Часто проявляется при высоких дозах.
- Алопеция (выпадение волос): Обычно временное и обратимое явление.
- Сонливость и усталость: Особенно в начале лечения.
Серьезные побочные эффекты:
- Гепатотоксичность (повреждение печени): Может быть серьезным и потенциально угрожающим жизни. Требует регулярного мониторинга функции печени.
- Панкреатит: Воспаление поджелудочной железы, которое может быть серьезным и требовать немедленного вмешательства.
- Тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов): Может увеличить риск кровотечений.
- Гипераммониемия: Повышенный уровень аммиака в крови, может вызывать изменения в ментальном состоянии.
- Тератогенность: Может вызывать врожденные дефекты при приеме во время беременности, поэтому важно обсудить с врачом вопросы контрацепции и планирования семьи.
Редкие, но серьезные побочные эффекты:
- Энцефалопатия: Может проявляться в виде спутанности сознания, снижения когнитивных функций.
- DRESS-синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами): Редкое, но серьезное состояние, требующее немедленного прекращения приема препарата.
Передозировка
Передозировка вальпроевой кислоты может привести к серьезным и потенциально опасным последствиям. Симптомы передозировки могут варьироваться в зависимости от уровня избытка препарата в организме и индивидуальных особенностей пациента. Вот некоторые из возможных симптомов передозировки вальпроевой кислоты:
- Сонливость и снижение уровня бодрствования.
- Головокружение и потеря координации.
- Судороги и тряска.
- Отеки и проблемы с дыханием.
- Рвота и тошнота.
- Увеличение или снижение артериального давления.
- Нарушения психического состояния, включая возбуждение, беспокойство или галлюцинации.
- Повышение уровня аммиака в крови (гипераммонемия).
В случае подозрения на передозировку вальпроевой кислоты следует срочно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки включает в себя поддержание жизненно важных функций, наблюдение за сердечно-сосудистой системой и дыханием, а также проведение мер по снижению уровня препарата в организме, таких как промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Вальпроевая кислота может взаимодействовать с другими препаратами, что может привести к изменению их эффективности или увеличению риска побочных эффектов. Вот некоторые из наиболее значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами:
- Лекарства, повышающие риск кровотечений: Препараты, такие как аспирин, антикоагулянты (например, варфарин) или антиагреганты тромбоцитов (например, клофибрат), могут усиливать риск кровотечений при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.
- Лекарства, влияющие на функцию печени: Препараты, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и другие индукторы микросомальных ферментов печени, могут увеличить метаболизм вальпроевой кислоты, что может привести к уменьшению ее концентрации в крови и снижению эффективности.
- Лекарства, снижающие концентрацию вальпроевой кислоты: Некоторые препараты, такие как карбапенемы (например, имипенем, меропенем), могут увеличить метаболизм вальпроевой кислоты, что также может привести к снижению ее концентрации в крови и уменьшению эффективности.
- Лекарства, увеличивающие концентрацию вальпроевой кислоты: Некоторые препараты, такие как ламотриджин, может увеличить концентрацию вальпроевой кислоты в крови, что повышает риск побочных эффектов.
- Лекарства, вызывающие седативный эффект: Когда вальпроевая кислота сочетается с другими препаратами, вызывающими седативный эффект (например, снотворные, антидепрессанты или антигистаминные средства), возможно усиление седативного действия.
Условия хранения
Условия хранения вальпроевой кислоты должны быть соблюдены в соответствии с инструкциями производителя и рекомендациями вашего врача. Обычно следующие условия считаются оптимальными для хранения вальпроевой кислоты:
- Температура: Храните вальпроевую кислоту при комнатной температуре, примерно от 20°C до 25°C. Избегайте перегрева препарата и экстремальных температур.
- Защита от света: Важно хранить вальпроевую кислоту в оригинальной упаковке или темном контейнере, защищенном от прямого солнечного света. Свет может разрушать активные компоненты препарата.
- Сухость и защита от влаги: При хранении следите за тем, чтобы препарат не попадал во влажные условия. Храните его в сухом месте, чтобы предотвратить разложение и изменение свойств препарата.
- Дети и домашние животные: Храните вальпроевую кислоту в месте, недоступном для детей и животных. Это важно для предотвращения случайного употребления и для обеспечения безопасности окружающих.
- Оригинальная упаковка: Сохраняйте препарат в оригинальной упаковке или контейнере, чтобы избежать случайного путаницы с другими лекарственными средствами.
Срок годности
Следите за сроком годности вальпроевой кислоты и не используйте ее после истечения этого срока. Также учитывайте инструкции по датам использования после вскрытия упаковки.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вальпроевая кислота" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.